Olema Oncology宣布，美国FDA已授予该公司新药OP-1250快速通道资格，用于治疗ER阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2-阴性(HER2-)的转移性乳腺癌患者，这些患者此前接受一种或多种内分泌疗法（至少一种疗法结合了CDK4/6抑制剂）后疾病进展。

       OP-1250是一款兼具完全雌激素受体拮抗剂(CERAN)和选择性雌激素受体降解剂(SERD)活性的口服小分子，能够有效且完全地抑制ER（AF1和AF2转录激活域）的活性，阻断ER驱动的转录活性，抑制ER驱动的乳腺癌细胞生长，并诱导ER降解。

       OP-1250有潜力成为雌激素受体阳性乳腺癌的best-in-class内分泌治疗选择。

       2021年11月30日，Olema公布了OP-1250治疗晚期ER/HER2-乳腺癌的首个I/II期临床试验数据。OP-1250表现出极好的药代动力学特性，支持每日给药1次，且具有良好的耐受性和明确的疗效信号。

       在经过大量预处理的患者群体中观察到3例部分缓解（2例已确认，1例未确认）和高达100%的靶病灶体积缩小。在每日1次60-120mg推荐的II期剂量(RP2D)范围内，总缓解率 (ORR)为17%，临床受益率(CBR)为46%。

OP-1250目前正在进行单药（I/II期）或联合哌柏西利（Ib）复发、局部进展或转移ER+/HER2-乳腺癌的患者的临床研究。