罗氏Entrectinib（恩曲替尼）胶囊获国家药监局批准上市，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶基因（NTRK）融合阳性局部晚期或转移性实体瘤。此前，该产品曾被CDE纳入优先审评。

TRK基因融合是一种染色体改变，当NTRK1/2/3这3种基因与其他基因发生融合时，就会导致构象异常的TRK蛋白（TRKA、TRKB、TKRC）产生，激活特定类型肿瘤细胞增殖相关的信号通路，进而诱发NTRK基因融合的恶性肿瘤。NTRK基因融合的发生与肿瘤的发病位置无关，与年龄无关，可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。

Entrectinib（恩曲替尼、Rozlytrek）最初由Ignyta开发，2017年被罗氏以17亿美元收购，是一款广谱抗癌药物，靶向ROS1/ALK/Trk。它最早于2019年6月18日在日本获批，用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者，是日本批准的首个靶向NTRK基因融合的“广谱”抗癌药。

同年8月15日，FDA宣布批准entrectinib上市，用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。同时，FDA还批准其用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。2020年7月31日，entrectinib这两个适应症在欧盟获批上市。继Keytruda和Vitrakvi之后，它是FDA批准的第3款“不限癌种”抗癌疗法和第2款治疗携带NTRK融合基因癌症的疗法。

2019年12月，罗氏曾公布entrectinib治疗晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤患者的I/II期临床结果。研究共入组54人，在10种NTRK融合阳性实体瘤患者中，客观缓解率（ORR）为57%，其中完全缓解率为7%，部分缓解率为50%。同时entrectinib耐受性良好、安全性可控。