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国内首个PI3Kα H1047X变构抑制剂申报临床治疗乳腺癌

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国内首个PI3Kα H1047X变构抑制剂申报临床治疗乳腺癌

  • 分类:行业动态
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  • 来源:
  • 发布时间:2022-09-16 09:14
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国内首个PI3Kα H1047X变构抑制剂申报临床治疗乳腺癌

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CDE官网显示,礼来LOXO-783片临床试验申请获受理,用于治疗乳腺癌。这是国内首个申报临床的PI3Kα H1047X变构抑制剂。

LOXO-783是一款高亚型选择性的PI3Kα抑制剂,可穿透血脑屏障,特异靶向H1047R 突变(15%乳腺癌)。目前,全球已获批的PI3K抑制剂选择性不高,对于WT和变异的PI3K抑制性几乎一样,而且具有强烈的副作用,如高血糖、消化系统副作用等,亟需新的治疗药物出现。

临床前研究显示,LOXO-783在乳腺癌中实现了明显的肿瘤消退,且不引起胰岛素和C肽的增加。

目前,全球已上市的PI3Kα抑制剂抑制剂有诺华的alpelisib(阿吡利塞),PI3Kα/δ抑制剂有拜耳的copanlisib。其中阿吡利塞已在国内进展至III期临床,copanlisib已申报上市。

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