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2024-09
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CDE官网显示，礼来LOXO-783片临床试验申请获受理，用于治疗乳腺癌。这是国内首个申报临床的PI3Kα H1047X变构抑制剂。
LOXO-783是一款高亚型选择性的PI3Kα抑制剂，可穿透血脑屏障，特异靶向H1047R 突变(15%乳腺癌)。目前，全球已获批的PI3K抑制剂选择性不高，对于WT和变异的PI3K抑制性几乎一样，而且具有强烈的副作用，如高血糖、消化系统副作用等，亟需新的治疗药物出现。
临床前研究显示，LOXO-783在乳腺癌中实现了明显的肿瘤消退，且不引起胰岛素和C肽的增加。
目前，全球已上市的PI3Kα抑制剂抑制剂有诺华的alpelisib（阿吡利塞），PI3Kα/δ抑制剂有拜耳的copanlisib。其中阿吡利塞已在国内进展至III期临床，copanlisib已申报上市。
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