扬子江药业集团旗下全资子公司上海海雁医药科技有限公司（以下称海雁医药）YZJ-4729酒石酸盐注射液获中国国家药品监督管理局（NMPA）临床默示许可。用于需要使用静脉注射阿片类药物的成人患者急性疼痛。

疼痛是外周伤害感受器在高强度的有害刺激下产生的神经冲动沿着相应的感觉传入通路进入中枢神经系统，继而由各级中枢整合加工后产生的生理心理反应[1]。高达70%的肿瘤患者长期受到疼痛的折磨[2]，85%以上的手术患者出现术后疼痛[3]。阿片类药物是目前公认的最有效的治疗中重度疼痛的药物。不过长期使用阿片类药物会诱导阿片受体表达下调和反馈调节机制，从而产生耐药性以及一系列不良反应，如呼吸抑制、恶心呕吐、便秘及成瘾性等[4]。

阿片受体属于G蛋白偶联受体家族，其信号传导主要有G蛋白和β-抑制蛋白两种途径：G蛋白通路介导镇痛作用，β-抑制蛋白通路则与不良反应有关。传统的μ-阿片受体激动剂同时激活G蛋白和β-抑制蛋白通路，因此在镇痛的同时常伴随明显的呼吸抑制、恶心呕吐和便秘等不良反应。

YZJ-4729是一款G-蛋白偏向性μ阿片受体（MOR）激动剂，可选择性激活G蛋白通路发挥强效镇痛作用，同时避免激活β-arresti-2通路以减轻呼吸抑制和胃肠功能障碍等阿片类药物不良反应。体外试验显示YZJ-4729较美国已上市的TRV130有更高的偏向性——即对β-arresti-2的募集作用明显弱于TRV130。同时药代属性和血脑屏障透过性更好，对其他阿片受体的选择性也更好。体内在不同动物疼痛模型中均表现出剂量依赖性的强效镇痛作用。

安全性方面，最关注的呼吸抑制和便秘副反应都远远弱于吗啡，且明显优于TRV130。无明显的心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统毒性，动物耐受剂量高、安全性良好，有望成为治疗中、重度疼痛和术后痛的新型阿片类药物——偏向性MOR激动剂的同类最佳。

目前全球仅有一款偏向性μ-阿片受体激动剂Olinvyk（奥赛利定，TRV130）获批上市，用于治疗需要静脉注射阿片类药物且替代疗法控制不佳的成人急性重度疼痛。Olinvyk由美国Trevena公司研发，于2020年8月7日获得美国FDA批准上市。江苏恩华药业拥有该产品在中国的独家许可，目前已在国内递交了上市申请。