CDE网站显示，科州制药的MEK抑制剂妥拉美替尼（HL-085）拟优先审评，用于治疗既往接受过免疫治疗的携带NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路是一条可被广泛激活的有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，参与细胞的生长、增殖和凋亡等过程，其蛋白被发现在多种癌症中过表达。

妥拉美替尼是科州制药自主开发的一款MEK抑制剂，目前处于II期临床阶段。2020年5月，科州制药在ASCO 2020会议上公布了妥拉美替尼用于治疗晚期黑色素瘤患者的I/II期单臂临床试验（n=33）结果。

结果显示，在可评估疗效的12例患者中，最佳客观缓解率（ORR）为33.3%（4例部分缓解，其中1例携带Q61R突变，1例携带Q61L突变，1例携带Q61K突变，1例携带G12S突变），疾病控制率为83.3%（10例肿瘤体积缩小，其中6例携带Q61突变，2例携带G12D突变，1例携带G12S突变，1例携带G13R突变），中位无进展生存期为17.4周。

安全性方面，大多数不良事件（AE）的严重程度为1级或2级，最常见的药物相关不良事件是皮疹、肌酸磷酸激酶水平升高、外周水肿、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平升高。未观察到剂量限制性毒性（DLT）。

截至目前，全球共4款MEK抑制剂获批上市，分别为司美替尼（阿斯利康/默沙东）、比尼替尼（辉瑞/Pierre Fabre/小野制药）、考比替尼（罗氏/Exelixis）、曲美替尼（Japan Tobacco/诺华），其中曲美替尼已于2019年12月在国内上市，司美替尼也已于2022年6月在国内申报上市。布局MEK抑制剂的国内药企有科州制药、恒瑞医药、复创医药、正大天晴等，其中恒瑞医药的SHR7390和复创医药的FCN-159也已进入II期临床阶段。