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CDE网站显示,晨泰医药与阿斯利康合作开发的EGFR抑制剂佐利替尼(zorifertinib/AZD3759)申报上市,用于治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者。
EGFR普遍表达于人体表皮细胞和基质细胞,并在多种人类恶性肿瘤中存在高表达,如非小细胞肺癌。EGFR基因突变时将造成细胞膜表面的表皮生长因子受体过多,加速促进细胞异常生长和分裂,最终导致肿瘤发生。中枢神经系统转移是EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的常见转移部位,疾病进展早且预后差,患者生存期短,生活质量较低。由于血脑屏障增加了药物渗透入脑的难度,使得颅脑成为肺癌细胞的避难所。
佐利替尼是一种有效的、口服的、可逆的表皮生长因子受体激活突变(L858R和Exon 19Del)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI),专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者设计。临床前和早期临床数据显示,佐利替尼具有高达100%的血脑屏障透过率。2018年1月,晨泰医药与阿斯利康达成合作协议,负责推进该产品的II、III期临床开发。
2022年8月,晨泰医药宣布佐利替尼的II/III期EVEREST(珠穆朗玛峰)研究完成最后一例受试者的末次访视,并表示将基于该研究的结果提交佐利替尼的上市申请。
EVEREST(n=492)是一项随机、开放、国际多中心II/III期临床研究,也是迄今为止全球唯一一项针对EGFR基因突变阳性非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者群的大规模前瞻性国际多中心临床研究。目前晨泰医药尚未公布该研究的具体结果。
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