据国家药品监督管理局药品审评中心官网显示，礼来公司的tirzepatide注射液用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理的注册申请，已正式获得受理。

Tirzepatide是首个且目前唯一的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂1，于2022年5月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制（在饮食控制和运动基础上），目前已在欧盟、日本等国家获批。2022年9月，礼来在中国递交tirzepatide用于治疗成人2型糖尿病患者血糖控制注册申请，目前正在审评中。2022年10月，FDA授予tirzepatide用于改善肥胖或至少有一种合并症的超重成人的长期体重管理（在低热量饮食和增加体力活动基础上）适应症的快速通道资格，以加速该适应症的审批。

肥胖是一种机体脂肪总含量过多和/或局部含量增多及分布异常的慢性代谢性疾病2，超过200种合并症与肥胖相关，包括心血管代谢性疾病、炎性病变、退行性病变、机械性损伤、肿瘤和心理疾病3。随着工业化、城镇化与生活方式改变，超过半数的中国成人为肥胖(16.4%)或超重(34.3%)、总人数(约5.32亿)已跃居世界首位，严重威胁国民健康4。

Tirzepatide用于成人长期体重管理适应症的注册申请是基于26项tirzepatide临床研究结果，其中包括中国肥胖或超重注册临床试验SURMOUNT-CN。共同主要终点结果显示，治疗52周时，tirzepatide10mg和15mg治疗组体重自基线的平均变化百分比分别为-14.4%和-19.9%，优效于安慰剂组(-2.4%)；tirzepatide组(10mg，91.4%；15mg，92.7%)达到体重减轻≥5%的患者比例优效于安慰剂组(29.4%)。此外，tirzepatide组(10mg，48.6%；15mg，72.1%)达到体重减轻≥15%的患者比例也优效于安慰剂组(2.9%)。Tirzepatide的总体安全性与已知的GLP-1受体激动剂相似，最常见的不良反应为轻度至中度胃肠道不良反应，主要发生在剂量递增期，随持续给药而降低，绝大多数患者可耐受并坚持治疗。SURMOUNT-CN的结果将于今年10月在欧洲糖尿病研究协会（EASD）学术年会上公布。

关于Tirzepatide

每周一次注射的GIP/GLP-1受体激动剂tirzepatide是一种单分子多肽，可结合并激活人体天然肠促胰素受体GIP受体和GLP-1受体。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。Tirzepatide通过减少热量摄入和调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量；此外，tirzepatide已被证实可调节脂质利用。Tirzepatide对肥胖或伴有体重相关合并症的超重成人的长期体重管理目前处于III期临床开发阶段。

此前，tirzepatide已于2022年5月13日在FDA获批用于在饮食控制和运动基础上，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。Tirzepatide对于肥胖或超重伴有射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的潜在治疗也在研究中。此外，tirzepatide针对慢性肾脏病(CKD)和肥胖患者发病率和死亡率(MMO)的研究也在进行中。