和黄医药(中国)有限公司(简称“和黄医药”或“HUTCHMED”)(纳斯达克/伦敦证交所:HCM;香港交易所:13)宣布武田(Takeda)已向日本厚生劳动省提交呋喹替尼用于经治转移性结直肠癌成人患者的新药上市申请。呋喹替尼是一种选择性的口服血管内皮生长因子受体("VEGFR")-1、-2及-3抑制剂，VEGFR对于阻断肿瘤血管生成起到关键作用。日本男性和女性中，结直肠癌的发病率高居首位、死亡率位居第二。1

呋喹替尼的新药上市申请是基于FRESCO‑2全球研究(一项在美国、欧洲、日本及澳洲开展的III期国际多中心临床试验)以及FRESCO中国III期研究的结果。FRESCO‑2及FRESCO研究探索了呋喹替尼联合最佳支持治疗对比安慰剂联合最佳支持治疗用于治疗经治转移性结直肠癌患者。两项研究均达到了其主要终点及关键次要终点，研究显示呋喹替尼治疗在总生存期（"OS"）和无进展生存期（"PFS"）均达到具有统计学意义和临床意义的显著改善。呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好。

在此项申请提交前，呋喹替尼已在美国及欧洲递交同一适应症的申请。美国食品和药物管理局("FDA")已予以优先审评，处方药用户付费法案(PDUFA)目标审评日期为2023年11月30日。FDA的监管审评正有序进行中，和黄医药位于中国苏州的生产设施核查已经完成。向欧洲药品管理局("EMA")提交的上市许可申请已于2023年6月获确认及受理。FRESCO-2全球III期注册研究的结果亦已于2023年6月在《柳叶刀(TheLancet)》上发表(NCT04322539)。2

武田拥有全球独家许可在中国以外的全球范围内推进呋喹替尼针对所有适应症的开发、商业化和生产。在中国，呋喹替尼由和黄医药开发并以商品名爱优特®上市销售。在中国416例转移性结直肠癌患者中开展的呋喹替尼FRESCO关键性III期注册研究的研究成果支持了呋喹替尼在中国获批，并已于《美国医学会杂志(JAMA)》上发表(NCT02314819)。3

关于呋喹替尼

呋喹替尼是一种选择性的口服VEGFR-1、-2及-3抑制剂。VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到至关重要的作用。呋喹替尼被设计为拥有更高的激酶选择性，旨在降低脱靶激酶活性，从而实现更高的药物暴露、对靶点的持续覆盖以及当潜在作为联合疗法时拥有更高的灵活度。迄今为止，呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好。

关于FRESCO-2研究

FRESCO‑2研究是一项在美国、欧洲、日本及澳洲开展的全球多中心临床试验，旨在探索呋喹替尼联合最佳支持治疗对比安慰剂联合最佳支持治疗用于治疗经治转移性结直肠癌患者。如早前公布，该项共纳入691名患者的研究在既往接受标准化疗及相关生物制剂治疗后疾病进展或对TAS-102和/或瑞戈非尼(regorafenib)不耐受的转移性结直肠癌患者中，已达到OS这一主要终点。除OS外，关键次要终点PFS亦观察到具有统计学意义的显著改善。迄今为止，呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好。其结果于2022年9月的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布，并随后于《柳叶刀(TheLancet)》。4该研究的其他详情，请浏览clinicaltrials.gov，检索注册号NCT04322539查看。