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加科思Aurora A抑制剂获批临床

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加科思Aurora A抑制剂获批临床

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  • 发布时间:2022-09-29 09:45
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CDE官网显示,加科思JAB-2485片的临床试验申请获受理,用于治疗多种实体瘤,包括雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌、三阴乳腺癌、AT丰富结构域1A基因突变的实体瘤和小细胞肺癌等。

JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A,AURKA)抑制剂,在分子水平及细胞水平均可显著抑制Aurora A的活性,导致细胞周期停滞在G2/M期,从而导致细胞有丝分裂异常,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。

临床前数据表明,JAB-2485具有更好的有效性和安全性,对极光激酶B的选择性为2000多倍,有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。今年1月,该产品在美国获批临床,成为全球第三个在美国开展临床的Aurora A抑制剂。

目前,全球尚无同靶点药物获批上市。国内君实生物也在布局该靶点(JS112 ),已推进至I/II期临床阶段。

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