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歌礼制药宣布,国家药监局已批准新冠口服候选药物聚合酶(RdRp)抑制剂ASC10的新药临床试验(IND)申请。此前8月3日,ASC10获FDA批准在轻度至中度新冠患者中开展Ib期临床试验。
ASC10是歌礼制药自主开发的一款口服双前药,同单前药莫努匹韦(molnupiravir)相比具有新的差异化的化学结构。口服给药后,ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A,也称β-D-N4-羟基胞苷(NHC)。
通过采用双前药策略,ASC10在Caco-2细胞(人结直肠腺癌细胞)中的渗透性和在猴子中的活性代谢物暴露量分别达到了莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中,ASC10在240毫克/公斤剂量每日给药两次的情况下降低老鼠肺组织中病毒滴度4.0对数值,与莫努匹韦在500毫克/公斤剂量下每日给药两次取得的效果一致。
临床前研究表明,ASC10-A对奥密克戎变种病毒(EC50 = 0.3 µM)、德尔塔变种病毒(EC50 = 0.5 µM)和野生型病毒(EC50 = 0.7 µM)具有强效的细胞抗病毒活性,并且与其他常用药物之间不存在药物-药物相互作用。
除ASC10外,歌礼制药在新冠肺炎领域还有利托那韦和在研3CLpro抑制剂ASC11。
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